壮阳药伟哥的详细说明

来源:美国伟哥官网-美国辉瑞公司官方网站 作者:小禾 时间:2018-10-10

提到壮阳,大家对伟哥印象最深,壮阳药伟哥是男人的福星,每个男人都不想在关键时刻成了快枪手。但是现在社会压力那么大,男人们一不注意就会导致性功能出现问题,很多男人都想尝试伟哥,只是初次尝试,不了解伟哥,下面我们就来详细了解一下壮阳药伟哥。

(西地那非柠檬酸盐)片剂

描述

壮阳药伟哥(枸橼酸西地那非)是一种治疗勃起功能障碍的口服疗法,是西地那非的柠檬酸盐,西地那非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。

枸橼酸西地那非在化学上被称为1 - [[3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯基]磺酰基] -4-甲基哌嗪柠檬酸盐,具有以下结构式:

壮阳药伟哥

枸橼酸西地那非是白色至灰白色结晶粉末,在水中的溶解度为3.5mg / mL,分子量为666.7。

壮阳药伟哥配方为蓝色薄膜包衣圆形菱形片剂,相当于口服25mg,50mg和100mg西地那非。 除活性成分柠檬酸西地那非外,每片含有以下非活性成分:微晶纤维素,无水磷酸氢钙,交联羧甲基纤维素钠,硬脂酸镁,羟丙甲纤维素,二氧化钛,乳糖,甘油三乙酸酯和FD&C蓝#2铝湖。

壮阳药伟哥的适应症和用量

适应症

壮阳药伟哥适用于治疗勃起功能障碍 。

剂量和给药

剂量信息

对于大多数患者,推荐剂量为50 mg,根据需要,在性活动前约1小时服用。 但是,壮阳药伟哥可能会在性活动前30分钟到4小时内服用。 建议的最大给药频率是每天一次。

基于有效性和耐受性,剂量可以增加至最大推荐剂量100mg或减少至25mg。

与食物一起使用

壮阳药伟哥可以带或不带食物。

壮阳药伟哥特定情况下的剂量调整

壮阳药伟哥被证明可以增强硝酸盐的降血压作用,因此在使用任何形式的有机硝酸盐或有机亚硝酸盐等一氧化氮供体的患者中使用壮阳药伟哥是禁忌的[见禁忌症, 药物相互作用和临床药理学 ]。

当壮阳药伟哥与α受体阻滞剂共同给药时,患者应在开始壮阳药伟哥治疗前稳定进行α-受体阻滞剂治疗,壮阳药伟哥应以25 mg开始[见警告和注意事项 , 药物相互作用和临床药理学 ]。

药物相互作用导致的剂量调整

利托那韦:在性活动前,利托那韦治疗患者的推荐剂量为25 mg,建议的最大剂量在48小时内为25 mg,因为同时给药使西地那非的血液水平增加了11倍[见警告和注意事项 , 药物相互作用 ,和临床药理学 。

CYP3A4抑制剂:在用强CYP3A4抑制剂(例如酮康唑 ,伊曲康唑或沙奎那韦)或红霉素治疗的患者中考虑起始剂量为25mg。 临床数据显示,与沙奎那韦或红霉素共同给药可使西地那非的血浆水平增加约3倍[见药物相互作用和临床药理学 ]。

特殊人群中的剂量调整

考虑在患者> 65岁的患者中起始剂量为25 mg,肝功能不全患者(如肝硬化 )和严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30 mL /分钟),因为这些患者使用VIAGRA导致血浆水平升高西地那非[见特殊人群和临床药理学 ]。

如何提供剂型和优势

壮阳药伟哥以蓝色,薄膜包衣,圆形菱形片剂形式提供,含有相当于25 mg,50 mg或100 mg西地那非的柠檬酸西地那非。 片剂在一侧用PFIZER压片,在另一侧用VGR25,VGR50或VGR100压片以表示剂量强度。

存储和处理

壮阳药伟哥(枸橼酸西地那非)以蓝色,薄膜包衣,圆形钻石形状的片剂形式提供,含有相当于名义上指定量的西地那非的柠檬酸西地那非,并在正面和反面压印如下:

25毫克50毫克100毫克

反面VGR25VGR50VGR100

相反PFIZERPFIZERPFIZER

一瓶30NDC -0069-4200-30NDC -0069-4210-30NDC -0069-4220-30

一瓶100N / ANDC -0069-4210-66NDC -0069-4220-66

纸箱30(每包1片)N / ANDC 0069-4210-33NDC 0069-4220-33

推荐存储

储存在25°C(77°F); 允许偏移15-30°C(59-86°F)[见USP受控室温 ]。

发布者:Pfizer Labs,Pfizer Inc.,NY,NY 10017.修订:2015年9月

壮阳药伟哥的副作用

标签的其他部分将更详细地讨论以下内容:

心血管 [见警告和预防措施 ]

长期勃起和骚动 [见警告和预防措施 ]

对眼睛的影响[见警告和预防措施 ]

听力损失[见警告和预防措施 ]

与α-受体阻滞剂或抗高血压药共同给药时的低血压 [见警告和注意事项 ]

伴随使用利托那韦的不良反应[见警告和预防措施 ]

与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍疗法的组合[见警告和注意事项 ]

对出血的影响[见警告和预防措施 ]

为患者提供有关性传播疾病的咨询[见警告和注意事项 ]

临床试验中报告的最常见不良反应(> 2%)是头痛,潮红, 消化不良 ,视力异常, 鼻塞 , 背痛 , 肌痛 ,恶心,头晕和皮疹。

壮阳药伟哥的临床试验经验

由于临床试验是在各种条件下进行的,因此在药物临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验中的比率进行比较,并且可能无法反映临床实践中观察到的比率。

壮阳药伟哥在全球上市前临床试验期间对3700多名患者(年龄19-87岁)进行了治疗。 超过550名患者接受治疗的时间超过一年。

在安慰剂对照的临床研究中,由于壮阳药伟哥的不良反应导致的停药率(2.5%)与安慰剂(2.3%)没有显着差异。

对照临床试验中<2%的患者发生以下事件; 与壮阳药伟哥的因果关系尚不确定。 报告的事件包括那些与吸毒有关的事件; 省略的是次要事件和报告太不精确而无意义:

身体整体:面部水肿,光敏反应,休克,虚弱,疼痛,畏寒,意外跌倒,腹痛,过敏反应,胸痛,意外伤害。

心血管疾病:心绞痛,房室传导阻滞,偏头痛 ,晕厥,心动过速,心悸,低血压,体位性低血压,心肌缺血,脑血栓,心脏骤停,心力衰竭,心电图异常,心肌病 。

消化系统:呕吐,舌炎,结肠炎,吞咽困难,胃炎,肠胃炎,食道炎,口腔炎,口干,肝功能检查异常,直肠出血,牙龈炎 。

血友病和淋巴管: 贫血和白细胞减少症 。

代谢和营养:口渴,水肿,痛风,不稳定的糖尿病,高血糖,外周性水肿,高尿酸血症,低血糖反应,高钠血症 。

肌肉骨骼: 关节炎,关节炎,肌痛,肌腱断裂,腱鞘炎,骨痛,肌无力,滑膜炎 。

神经紧张: 共济失调,高血压,神经痛,神经病,感觉异常,震颤,眩晕,抑郁,失眠,嗜睡,异常梦,反射减退,感觉过敏。

呼吸系统: 哮喘,呼吸困难,喉炎,咽炎,鼻窦炎,支气管炎,痰液增多,咳嗽加重。

皮肤和附属物: 荨麻疹,单纯疱疹,瘙痒 ,出汗,皮肤溃疡,接触性皮炎,剥脱性皮炎 。

特殊感觉:突然减少或丧失听力,瞳孔散大,结膜炎,畏光,耳鸣,眼痛,耳痛,眼出血,白内障,眼睛干涩。

泌尿生殖器 :膀胱炎,夜尿,尿频,乳房增大,尿失禁 ,射精异常,生殖器水肿和无精症 。

对照临床试验的安全性数据库分析显示,服用和不服用抗高血压药物的患者的不良反应无明显差异。 该分析是回顾性地进行的,并且不能检测任何预先指定的不良反应差异。

上市后体验

在批准使用壮阳药伟哥期间,已发现以下不良反应。 由于这些反应是由不确定大小的人群自愿报告的,因此并不总是能够可靠地估计其频率或与药物暴露建立因果关系。 由于其严重性,报告频率,缺乏明确的替代因果关系或这些因素的组合,已选择包括这些事件。

心血管和脑血管

严重的心血管, 脑血管和血管事件,包括心肌梗塞 ,心源性猝死,室性心律失常,脑血管出血,短暂性脑缺血发作, 高血压 , 蛛网膜下腔和脑出血,以及肺出血,已在上市后与使用壮阳药伟哥。 这些患者中的大多数(但不是全部)具有预先存在的心血管危险因素。 据报道,这些事件中的许多事件发生在性活动期间或之后不久,并且据报道少数事件发生在使用壮阳药伟哥后不久没有性活动。 据报道,其他人在使用壮阳药伟哥和性活动后数小时至数天发生。 无法确定这些事件是否与壮阳药伟哥,性活动,患者的潜在心血管疾病 ,这些因素的组合或其他因素直接相关[见警告和预防措施和患者信息 ]。

血友病和淋巴管 :血管闭塞性危象,在镰状细胞病继发的肺动脉高压 (PAH)患者中,REVATIO(西地那非)的一项小规模,过早终止研究,需要住院治疗的血管闭塞性危象更常见于接受治疗的患者西地那非比随机分配到安慰剂组。 该发现与用壮阳药伟哥治疗ED的男性的临床相关性尚不清楚。

紧张:癫痫发作 ,癫痫复发,焦虑和短暂的全身遗忘 。

呼吸道:鼻出血

特殊的感官

听力:据报道,上市后与使用PDE5抑制剂(包括壮阳药伟哥)暂时相关的突然减少或丧失听力的病例。 在一些病例中,报告的医学状况和其他因素可能也在耳科不良事件中起作用。 在许多情况下,医疗随访信息有限。 无法确定这些报告的事件是否与壮阳药伟哥的使用,患者的听力损失的潜在风险因素,这些因素的组合或其他因素直接相关[见警告和预防措施和患者信息 ]。

眼睛:复视 ,暂时性视力丧失/视力下降, 眼睛发红或充血外观,眼部灼热,眼部肿胀/压力, 眼压升高 ,视网膜水肿,视网膜血管疾病或出血,以及玻璃体 牵引/脱离。

非动脉前部缺血性视神经病变(NAION)是视力下降的原因,包括永久性视力丧失,据报道,与使用包括壮阳药伟哥在内的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂在时间上相关的上市后很少发生。 这些患者中大多数(但不是全部)具有发展NAION的潜在解剖或血管危险因素,包括但不一定限于:低杯与椎间盘比率(“拥挤椎间盘”),年龄超过50岁, 糖尿病 ,高血压,冠状动脉疾病, 高脂血症和吸烟。 无法确定这些事件是否与PDE5抑制剂的使用,患者的潜在血管危险因素或解剖缺陷,这些因素的组合或其他因素直接相关[见警告和预防措施和患者信息 。

泌尿生殖器 :勃起延长,阴茎异常勃起[见警告和注意事项和患者信息和血尿 。

壮阳药伟哥的药物相互作用

硝酸盐:向任何形式的一氧化氮供体如有机硝酸盐或有机亚硝酸盐施用壮阳药伟哥是禁忌的。与其对一氧化氮/ cGMP途径的已知作用相一致,壮阳药伟哥显示出增强硝酸盐的降血压作用[见剂量和给药,禁忌症,临床药理学。

α-受体阻滞剂:当与壮阳药伟哥共同给予α受体阻滞剂时要小心,因为可能会增加血压降低作用。当壮阳药伟哥与α受体阻滞剂共同给药时,患者应在开始VIAGRA治疗前稳定进行α-受体阻滞剂治疗,并应以最低剂量开始壮阳药伟哥 [见剂量和给药,警告和注意事项,临床药理学。

氨氯地平:当壮阳药伟哥 100 mg与氨氯地平 (5 mg或10 mg)共同给予高血压患者时,平均额外降低的仰卧位血压为8 mmHg 收缩压和7 mmHg 舒张压 [见警告和预防措施 ,临床药理学。

利托那韦和其他CYP3A4抑制剂:联合使用强效CYP3A4抑制剂利托那韦可大大增加西地那非的全身暴露(AUC增加11倍)。因此,建议在48小时内不要超过25 mg VIAGRA的最大单剂量[见剂量和用法,警告和注意事项,临床药理学。

红霉素 (一种中度CYP3A4抑制剂)的共同给药分别导致西地那非Cmax和AUC分别增加160%和182%。共同给予沙奎那韦,一种强大的CYP3A4抑制剂,分别导致西地那非Cmax和AUC增加140%和210%。预计更强的CYP3A4抑制剂如酮康唑或伊曲康唑比沙奎那韦具有更大的作用。服用红霉素或强CYP3A4抑制剂(如沙奎那韦,酮康唑,伊曲康唑)的患者应考虑起始剂量为25 mg的壮阳药伟哥 [见剂量和用法 , 临床药理学 ]。

醇:在一项药物 - 药物相互作用研究中,西地那非50毫克与酒精0.5克/公斤,其中平均最高血液酒精含量达到0.08%,西地那非没有增强健康志愿者的酒精降压作用[见临床药理学。

本文为您详细解释了壮阳药伟哥的适应症、用量、副作用,以及壮阳药伟哥的药物相互作用,如果你准备吃伟哥,建议你详细了解一下关于伟哥的这些事项,排除禁忌症,控制好用量,避免过度用药导致不良后果。